基于三聯(lián)吡啶與G-四鏈DNA(G4)結(jié)構(gòu)反應(yīng)的能力以及鋅作為許多生物過程中必需的金屬中心引起的興趣,我們合成并表征了六種含有不同4′-取代基的三聯(lián)吡啶配體的氯化鋅或硝酸鋅絡(luò)合物。此外,我們還研究了它們與G4的相互作用及其細(xì)胞毒性。我們的實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,離去基團(tuán)對(duì)細(xì)胞毒性有很大的影響,因?yàn)楹新然锏慕j(luò)合物比它們的硝酸鹽類似物更具細(xì)胞毒性,并且還觀察到了三聯(lián)吡啶配體的作用。熱穩(wěn)定曲線表明,對(duì)于含有三吡啶配體的鋅配合物,雜化G4,Tel22的穩(wěn)定性最高,其中三吡啶配體分別含有一個(gè)或兩個(gè)甲基化的4-(咪唑-1-基)苯基取代基3Cl和3(L)2,這可能是由于它們具有額外的正電荷。對(duì)這些配合物進(jìn)行了穩(wěn)定性和水化研究,未檢測(cè)到配體釋放。配合物3Cl和3(L)2被SW480細(xì)胞成功內(nèi)化,主要定位于細(xì)胞核內(nèi)。最高的細(xì)胞毒性,G4選擇性和G4親和力由熒光和ITC實(shí)驗(yàn)確定,亞細(xì)胞定位由ICP-MS測(cè)量量化,從生物學(xué)角度來看,3Cl是一個(gè)非常有趣的復(fù)合物。